关于西咪替丁的这些用药细节，你都了解吗？
西咪替丁Cimetidine处方要旨
- H2受体阻断剂原型，用于减少胃酸的分泌;
- 新型的H2受体阻断剂(如雷尼替丁，法莫替丁)，其他的一些药物(如奥美拉唑)可能效果会更好，作用时间更长，药物相互作用更少;
- 老年、肝肾功能不全的患病动物慎用。
应用/适应症
西咪替丁被兽医用于治疗和/或者预防胃、皱胃和十二指肠的溃疡、尿毒症性胃炎、应激性或药物引起的糜烂性胃炎、食管炎、十二指肠胃倒流、反流性食管炎。西咪替丁也常常用来治疗由胃泌素瘤和系统性肥大细胞增生引起的胃酸过度分泌。西咪替丁现在也被尝试用作犬的免疫调节剂。
药理学/药效作用
西咪替丁能竞争性的与壁细胞的H2受体结合抑制组胺，从而减少因食物、五肽胃泌素、组胺、胰岛素刺激而产生过量的胃酸和基础胃酸的产生。西咪替丁不会改变胃排空时间、抑肽酶、胆汁的分泌、食管反流。通过减少胃液的分泌，西咪替丁还能减少胃蛋白酶的分泌。
西咪替丁具有明显的免疫调节作用，可逆转抑制性T细胞介导的免疫抑制。它也有微弱的抗雄激素活性的作用。
药代动力学
- 西咪替丁在动物体内的药代动力学参数很少。犬的口服生物利用度约为95%，血清半衰期为1.3h，分布容积为1.2L/kg。
- 西咪替丁可广泛分布于体内各组织，仅有15%～20%与血浆蛋白结合，能进入乳汁和胎盘中。
- 经肝脏代谢，并以原形由肾排出。非肠道给药比口服给药有更多的药物经肾排出(75%：48%)。
禁忌症/慎用/警告
对该药过敏者禁用。老年和有严重肝、肾功能损伤的患病动物慎用。
不良反应
- 普通剂量下动物很少出现不良作用。肌内注射后，注射部位疼痛。
- 西咪替丁能抑制肝微粒体酶，可能会影响其他药物的代谢率。
用药过量/急性毒性
西咪替丁过量用药的临床经验有限。实验动物研究发现，大剂量过量可发生心动过速和呼吸衰竭。这些症状发生时建议进行呼吸支持疗法并使用β肾上腺素抑制剂。
建议剂量
犬：
用于食管炎：5～10 mg/kg，口服或注射，每天4次。
作为免疫调节剂（反向抑制T细胞介导的免疫抑制）：10～20mg/kg，口服，每天2次。
猫：
5～10mg/kg，口服，每6～8h一次，或者10 mg/kg，缓慢(大于30 min)静注，每6h一次。
雪貂：
用于治疗应激引起的溃疡：5～10 mg/kg，口服、皮下注射、静注或肌内注射，每天3次。
兔/啮齿动物/袖珍宠物：
①兔：治疗胃溃疡：5～10 mg/kg，口服、皮下注射、静注或肌内注射，每8～12h一次。
②小鼠、大鼠、沙鼠、大田鼠、豚鼠、毛丝鼠：5～10 mg/kg，口服、皮下注射、静注或肌内注射，每6～12h一次。
爬行类动物：
对大多数种类：4mg/kg，口服，每8～12h一次。
贮藏/稳定性
西咪替丁产品应避光室温保存。注射剂不可冻存，以免发生沉淀，口服制剂应保存于密闭容器中。
来源：VETLAND威狼兽医教育
